ארומסין (exemestane)

ארומסין

(exemestane)

ארומסין (exemestane) היא התאבדות סטרואידים ארומאטאז מעכב, כלומר זה מוריד את ייצור האסטרוגן בגוף על ידי חסימת האנזים ארומאטאז, האנזים שאחראי synthesization אסטרוגן. (1) (2) (3)

חומר זה פותח כדי להילחם בסרטן השד בקרב נשים לאחר גיל המעבר, אשר זקוקים לטיפול אגרסיבי במיוחד, ולמי ההגנות השורה הראשונה כגון SERMS (טמוקסיפן) לא עבד. זה אמור להיות הרמז הראשון שלנו inferring כי החומר הזה הוא די חזק, או לפחות יותר חזק כמה תרכובות אחרות המשמשים להילחם בסרטן השד.

ארומסין ואת תופעות לוואי

ממוצעים ארומסין% שיעור 85 של דיכוי האסטרוגן (4), כך שזה ברור סוכן יעיל מאוד עבור מפתחי הגוף והספורטאים האחרים המבקשים להימנע אסטרוגן בנושא תופעות לוואי כגון הגינקולוגית, אקנה, או החזקת מים, הביא על ידי aromatizing סטרואידים. ליתר דיוק, מנה exemestane זה על ידי פעילות סלקטיבי ארומאטאז מעכב באופן התלוי בזמן ובלתי הפיך (ומכאן "חלק אובדניות" של זה שם, אני מניח). (7)

כמו רוב תרכובות בכיתה הזאת, זה גם גורם לעלייה ברמות הטסטוסטרון סביר (6), וכפי שיכולתם לנחש, זו עליית אמצעי הטסטוסטרון exemestane יכול גם לגרום הצדדים androgenic (8) (9) (10 ). כפי שניתן לראות מן התרשים שלהלן, exemestane מאוד יעיל ב אסטרוגן הן האסטרדיול הנמכת () והעלאת טסטוסטרון:

איור. 1. אסטרוגן פלזמה רמות האנדרוגן אחרי 10 ד של exemestane היומי (25 או 50 מ"ג) של גברים צעירים בריאים (כלומר ± SD: n = 11/09). כדי להמיר ליחידות סיסטם הבינלאומי: אסטרדיול, picomoles לליטר (x3.671); אסטרון, picomoles לליטר (x3.699); אנדרוסטנדיון, nanomoles לליטר (* 0.003492); וטסטוסטרון, nanomoles לליטר (x0.03467) . (13)

אז אנו יכולים לראות כי 25mgs הוא מנה אפקטיבית מאוד תרשים, נכון? כיתרון נוסף, exemestane לא רק מגביר ומנמיך אסטרוגן וטסטוסטרון, אלא גם מעלה את רמות IGF (11). בנוסף ראוי לציין כי ארומסין עלול להיות קשה פחות על שומנים בדם (14) מאשר כמה אחרים (דומים) תרכובות אנו משתמשים בעולם של פיתוח גוף או אתלטיקה (AI אחרים של). כמו כן, יש, במקרה הטוב, ללא השפעה על IGF, ובמקרה הרע יכול התחתון (13) אותו. AI זה הם מאוד מסובך לגבי הסתירות רמות IGF.

למרבה הצער, אתה צריך לקחת exemestane שבוע להגיע יציב פלזמה בדם של אותו, ואת exemestane יש חיים ½ של 27 שעות (12.).

היכולת של exemestane את רמות האסטרוגן נמוכות בכ% 85 הנ"ל מאפשר בחירה נחמדה מאוד לשימוש מחזור כל בו סטרואידים aromatizing משמשים. בנוסף, מאז זה לא קשה מדי בכלל על פרופילים שומנים בדם, it'sa טוב מאוד את הבחירה של מחזורים ארוכים יותר. זה היכולת להעלות את רמות הטסטוסטרון הן גם נראה להציע שזה יהיה תוספת נחמדה מאוד ל-Post-מחזור טיפול (PCT).